Medicamentos antileucotrienos de nova xeración: unha lista dos mellores

Os fármacos antileucotrienos son unha nova clase de axentes que reducen procesos inflamatorios que teñen unha etioloxía infecciosa ou alérxica.

Para comprender o principio de acción destas drogas, paga a pena entender o que son os leucotrienos.

Leucotrienos

Son mediadores de procesos inflamatorios. Pola súa estrutura química, son ácidos graxos, que están formados por ácido araquidónico.

Os leucotrienos participan no desenvolvemento do asma bronquial. Do mesmo xeito que a histamina, son un mediador de reaccións alérxicas de tipo inmediato. A histamina é capaz de causar un espasmo rápido a curto prazo dos bronquios, e os leucotrienos causan un espasmo atrasado e prolongado.

Como se clasifican as drogas antileucotrienos?

Na actualidade, clasifícanse os seguintes leucotrienos: A ₄ , B ₄ , C ₄ , D ₄ , E ₄ .

A síntese de leucotrienos deriva do ácido araquidónico. Ela baixo a influencia de 5-lipoxigenasa pasa a leucotrieno A ₄ . Despois diso, prodúcese unha reacción en cascada, que resulta na formación dos seguintes leucotrienos B ₄ -C ₄ -D ₄ -E ₄ . O produto final de tal reacción é LTE ₄ .

Está establecido que LTE ₄ , D ₄ , E ₄ son capaces de causar un efecto broncoconstrictor, aumentar a secreción do moco, poden promover o desenvolvemento do edema, inhibir a liberación mucociliar.

B ₄ , D ₄ , E ₄ teñen actividade quimiotáctica, é dicir, poden atraer neutrófilos e eosinófilos á zona inflamatoria.

Os científicos probaron que os leucotrienos son producidos por macrófagos, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, linfocitos T, que toman parte directa na reacción inflamatoria. As drogas antileucotrienos con asma bronquial adoitan usarse.

Despois de que as células entren en contacto co alérgeno ea refrixeración do tracto respiratorio ou despois do esforzo físico, activarase a síntese de LT. É dicir, a síntese comeza cando a osmolalidade dos contidos bronquiales aumenta.

Catro grupos de drogas

Na actualidade só se coñecen catro grupos de fármacos antileucotrienos:

1. "Zileuton", que é un inhibidor directo de 5-lipoxigenasa.
2. Drogas que son inhibidores da FLAP, que impiden a unión desta proteína ao ácido araquidónico.
3. "Zafirlukast", "Pabilukast", "Montelukast", "Pranlukast", "Verlucast", que son antagonistas de receptores de leucotrienos sulfide-peptídicos.
4. Drogas que son antagonistas dos receptores de leucotrienos B ₄ .

Os máis investigados son os preparados antileucotrienos do primeiro grupo e os medios do terceiro grupo. Considera aos representantes destes grupos un pouco máis.

Zileuton

"Zileuton" é un inhibidor reversible da 5-lipoxigenasa. É capaz de inhibir a formación de RT sulfidopeptídico e LTB ₄ . A droga pode ter un efecto broncodilatador de ata cinco horas. Tamén é capaz de previr a aparición do espasmo bronquial, que é consecuencia da exposición ao aire frío ou a "Aspirina".

Numerosos estudos demostran que "Zileuton", asignado a pacientes con asma bronquial durante un período de seis meses, pode reducir a necesidade do paciente de inhalación de β2-adrenomiméticos e glucocorticoides. Unha soa dose de "Zileuton" impide a aparición de estornudos e obstrución da respiración nasal nos pacientes que padecen rinitis alérxica logo da administración do alérgeno nasalmente.

A terapia de seis semanas co uso de pacientes con "Zileuton" con asma atópica mostrou un resultado significativo. Os médicos observan unha diminución cualitativa do nivel de eosinófilos e neutrófilos. Ademais, o factor de necrose tumoral no fluído de lavado do tipo broncoalveolar diminuíu despois da proba cun alérgeno. É por iso que as drogas antileucotrienos son únicas, o mecanismo de acción está baseado neste.

"Zileuton" caracterízase por un período relativamente curto, durante o que se produce a súa eliminación media. Isto suxire que a droga debe ser tomada con bastante frecuencia, ata catro veces ao día. Ademais, "Zileuton" é capaz de baixar a depuración da teofilina. Isto ten que ter en conta se se contempla unha ingesta paralela de teofilina e Zeleuton. É dicir, a dose do primeiro debe reducirse. Se "Zileuton" é nomeado por un longo período de tempo, entón o nivel de enzimas hepáticas debe ser monitor.

Pero hai fármacos antileucotrienos dunha nova xeración, unha lista deles presentada a continuación.

Os medios que son antagonistas de leucotrienos sulfídico-peptídicos son competidores altamente selectivos e bloqueadores reversibles de receptores RT D ₄ . Tales drogas inclúen "Pranlukast", "Zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ("Zafirlukast")

"Zafirlukast", tamén chamado "Akolat", é a preparación máis estudada deste grupo de substancias antileucotrienos. Tamén ten actividade de aumento de bronce. O efecto dura un tempo bastante longo, ata cinco horas. "Zafirlukast" é capaz de previr o desenvolvemento da reacción asmática en caso de inhalación por un alérgeno. A súa eficacia foi probada na prevención do espasmo dos bronquios, o cal provoca o aire frío, a aspirina, o exercicio e os contaminantes. Esta droga, así como a preparación "Montelukast" poden mellorar a actividade broncolítica dos β2-adrenomiméticos.

"Akolat" ("Zafirlukast") ten boa absorción, o pico da súa concentración no sangue alcánzase logo de tres horas logo da súa recepción. O período da súa eliminación media é un pouco máis longo que o do "Zeleuton", e é de 10 horas. Ademais, non ten efecto sobre a eliminación de teofilina. Tomar esta droga debe ser unha hora antes das comidas, ou despois de dúas horas despois, como a comida reduce significativamente a súa capacidade de absorción. A droga é ben tolerada polos pacientes.

Conclusión

Os fármacos antileucotrienos para alerxias pódense usar para nenos, pero non antes de que chegan aos dous anos. Coa axuda destes medicamentos, os nenos son tratados con bronquite recidivante, rinitis alérxica, asma bronquial suave.