A última xeración de estatinas: vantaxes, prezos, opinións

fármacos de estatina clase foron sintetizados como un medio para reducir a cantidade de colesterol sérico e de reducir o risco cardiovascular. Durante moito tempo os investigadores e médicos traballan só con drogas "Lovastatin", "Pravastatina" "Sinvastatina", "Fluvastatina." Foron entón sintetizados "A atorvastatina" e "A rosuvastatina" - é a última xeración de estatinas, ou mellor, as drogas máis eficaces nesta categoría. Tamén está en marcha para desenvolver novos, que é aínda máis seguro e eficaz estatinas, entre os cales o máis popular, pertence ao "pitavastatina."

características farmacolóxicas xerais das estatinas

Todas as estatinas se enmarcan na categoría de drogas que afectan o metabolismo lipídico no corpo humano. Os medicamentos Anatomical Therapeutic Chemical Classification System son designados S10AA código e refírense a inhibidores de redutase HMG-CoA. Inhibición da actividade desta enzima, que interrompen a síntese de colesterol, soro reducindo significativamente a súa cantidade. Esta acción permite que as estatinas para acadar as concentracións recomendadas de lípidos de baixa densidade no sangue.

Estes efectos fan posible reducir significativamente a taxa de desenvolvemento da placa aterosclerótica. Tamén drogas previr a súa aparición. Mesmo se está dispoñible no efecto valioso de estatinas: eles estabilizar o endotelio da placa aterosclerótica, a este respecto, reducir significativamente a probabilidade de trombose coronaria, actuando a través dun mecanismo distinto do que a terapia antiplaquetária. Ademais, o uso combinado destes fondos permite aínda máis para reducir o risco dun ataque cardíaco. Porque estatinas están instalados no prezo que está plenamente xustificada.

Particularmente as estatinas clasificación

Existen varias propostas para a división en clases de drogas. Eles poden ser vistos en termos de síntese de características. Ademais, unha vez que o tratamento de varias estatinas require distribución en doses diferentes é razoable para introducir unha clasificación baseada nas dosagens recomendadas. Clasificación das xeracións parece con isto:

• Eu xeración "Sinvastatina", "Pravastatina", "Lovastatin".
• xeración II, "fluvastatina."
• xeración III "cerivastatina", "A atorvastatina".
• Xeración IV "pitavastatina", "A rosuvastatina".

Todas as estatinas son divididos en artificial sintetizado a partir de materias primas, e natural. Estes últimos inclúen "Lovastatin", "Pravastatina" e "Sinvastatina". As drogas sintéticas son o resto: "A fluvastatina", "A atorvastatina", "A rosuvastatina" e "pitavastatina".

Clasificación das estatinas en doses dependendo da aplicación

Todos os graos de drogas, incluíndo a última xeración de estatinas, intelixentemente dividida en dose baixa (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) de alta (40-80 mg). En particular:

• drogas alta-inflamatorias ( "atorvastatina", "Lovastatin" "fluvastatina");
• drogas srednedoznye ( "sinvastatina", "Pravastatina", "rosuvastatina");
• drogas de dose baixa ( "pitavastatina").

Esta clasificación reflicte a posibilidade de prescrición ea súa franxa terapéutica. En particular, altos-drogas teñen un efecto en cantidades elevadas, mentres ben tolerada. drogas Srednedoznye, pero "rosuvastatina" menos ben tolerados en doses elevadas, pero teñen un bo efecto.

estatina Srednedozny "rosuvastatina" pode ser administrado nunha dose elevada (80 mg), se é necesario, aínda que por mor dunha redución suficientemente completa de colesterol total é a fracción de baixa densidade que moitas veces non é necesario. "Pitavastatina" e esixe o destino en cantidades mínimas, por mor do que o risco de reaccións adversas moitas veces menor que a dos compañeiros de clase.

A historia do desenvolvemento e introdución de estatinas

Historia das estatinas é altamente controvertida. Inicialmente, o seu desenvolvemento é moi dificultada pola falta de coñecemento do metabolismo do colesterol ea probabilidade de desenvolver aterosclerose, dependendo dos niveis de lípidos no sangue. Ademais, xa sintetizado gopoholesterinemicheskie medios para inhibir a microflora en cultivos de fungos, destínase a obter penicilina puro. Apertura da acción de redución do colesterol dun número de substancias producidas por fungos, e permitiu o estudo das estatinas.

El se tornou o primeiro estatina, compactina, e non introducido na práctica clínica debido a moitas opinións conflitantes sobre os seus efectos. Foi illada dende a cultura de Penicillium cetrinium. Entón, a partir dunha cultura de Monascus ruber foi illado monacolin K, patentado en febreiro de 1979. En xuño de 79 patentes e mevinolina, que máis tarde comezou a levar o nome "Lovastatin". Esta droga é utilizado na clínica, tras ser illado ou sintetizado por última xeración de estatinas.

Un gran número de puntos de vista opostos estatinas inhibición o desenvolvemento, tras o que se decidiu realizar ensaios clínicos en larga escala. Ata a data, o maior e máis útil se o estudo da Scandinavian Simvastatin Survival Study. Acurtou o seu nome é «4S». É totalmente refutada a posibilidade de enfermidades canceríxenas relacionadas coa administración de drogas, e demostrar que o seu uso aumenta significativamente a esperanza de vida e reduce a incidencia de patoloxías coronarias agudas.

Resumos para o beneficio das estatinas

Cando a concentración inicial de colesterol total de 7,4 mmol / l, a terapia con estatinas e para acadar un nivel de 5,4 mmol / l reduce considerablemente o risco de eventos cardiovasculares mortais por 40% durante os próximos 5 anos. Un número de outros estudos mostraron que a redución do nivel de colesterol total, só por 1 mmol / L por unha quinta reduce a probabilidade de trombose coronaria e, así, ataque cardíaco ou vertedura.

Considerándose as estatinas, os pros e contras do que fala moito de profesionais e pacientes, podemos comprender os seguintes feitos: pode prescribir medicamentos tan cedo como 40 anos de idade e máis vellos, e reducir o risco de enfermidades do corazón - unha táctica racional de prolongar a vida. E se o prezo estatinas é moi accesible, estas drogas teñen mostrado eficaz, poden ser tomadas sen prexuízo do seu propio orzamento. Por suposto, a última xeración de estatinas son moito máis caros, aínda que o mesmo "rosuvastatina" En principio, é moi caro para o paciente. E é a preparación xeito máis barato "Merten".

Características Comparativas: Pros e Contras

Avaliando as estatinas, a favor e en contra eles falan de xeito moi sinxelo. Argumentos "a" é unha característica da súa acción terapéutica: redución do colesterol no sangue e as fraccións de baixa densidade, evitando o risco de eventos agudos e axuda no seu tratamento. Con todo, drogas como as estatinas, tamén existen contra-indicacións. Hai efectos secundarios, mediar argumentos contra a aplicación.

Cando a terapia con estatinas o risco de miopatia. Probablemente mediada a través da inhibición da síntese de colesterol, o que é necesario músculos. A frecuencia deste efecto é moi baixo, aínda aumentada pola co-administración con outros axentes hipolipidémicos. Hai tamén un risco de patoloxía do cancro do fígado, aínda que a probabilidade de unha enfermidade, como se mostra por estudos recentes, moi baixos. Ao mesmo comprobada eo feito de que o cancro foi provocada por outros factores. Así, en preparacións de as "estatinas" contra-indicacións debe prohibir a co-administración destes fármacos con outros axentes que promoven unha diminución na concentración de células de graxa.

O custo da última xeración de estatinas

Na última xeración de estatinas prezos diferentes, aínda que os seus efectos son paga a pena pagar. Outra cuestión é só que os resultados das súas accións se pode alcanzar co uso de máis barato análogos clase xeracións anteriores. En particular, o máis común estatina Xeración IV prezo "rosuvastatina" é aproximadamente a seguinte:

• 600 rublos para comprimidos de 40 mg;
• 400-450 en comprimidos de 20 mg;
• 300-350 para comprimidos de 10 mg;
• 200 rublos 5 mg.

O paquete contén 30 comprimidos, o suficiente para un mes de tratamento, mentres que o tratamento prezos "pitavastatina" mensuais son aproximadamente as seguintes:

• Comprimidos de 1 mg custa uns 700-750 rublos;
• Comprimido de 2 mg - preto de 1.000 rublos;
• comprimidos de 4 mg - preto de 1500 rublos.

A elección entre "Pitavastinom" e "rosuvastatina" está baseado en catro criterios: factor prezo, a taxa de redución da lipoproteína de baixa densidade, de alta densidade aumento lipoproteína plenitude, a seguridade. A velocidade de redución do colesterol e aumento do HDL, así como o mellor prezo parece "rosuvastatina", mentres que, en teoría, máis seguro é o "pitavastatina."

Durar dúas veces máis caro en comparación con "rosuvastatina". Con todo, existe a posibilidade de utilizar outras estatinas, máis baratos. A economicamente máis vantaxosa anteriormente foi "Sinvastatina". Agora, el foi substituído por "A atorvastatina", que é regularmente substituído por "rosuvastatina" (o seu valor vai necesariamente caer). E se estatinas prezos recentes xeración son inaccesibles para os pacientes, é necesario considerar a posibilidade de tratar "atorvastatina" ou "Sinvastatina". By the way, a maioría dos estudos conducidos con "atorvastatina".

Argumentos a favor das estatinas anciáns

Anteriormente, os médicos están relutantes en prescribir estatinas para pacientes con máis de 75 anos. A causa dos seguintes factores:

• recepción, de varias clases de drogas;
• desgana mutua engadindo outra clase de medicamentos;
• falta de tratamento ou de baixo komplaentnost;
• a desgana dos pacientes para mercar-se as estatinas e usalos por mor da falta de comprensión dos seus efectos.

Unha serie de estudos realizados con "Sinvastatina" "Pravastatina" e "atorvastatina" mostraron unha diminución significativa na mortalidade en pacientes con máis de 75 anos. Ademais, a redución da mortalidade foi aínda máis elevada que os pacientes nos grupos de idade 55-65 e 65-75 anos. Por mor de medicamentos desta clase (estatinas) comentarios dos expertos confirma claramente un feito.

Estes medicamentos poden ser tomadas máis tarde na vida, independentemente da existencia ou non foron enfermidades cardiovasculares anteriormente agudas. E os pacientes que son realmente cuestións importantes para reducir o risco de morte por infarto de miocardio ou accidente vascular cerebral, ten que entender que, se o medicamento é eficaz e seguro, é sempre paga a pena. Especialmente que o tratamento con estatinas tornouse máis accesible, e seguirá como tal.

Características comentarios sobre a última xeración de estatinas

Pacientes comentarios na avaliación da calidade dunha determinada estatinas xenéricas non son orientativos, xa que non sentiron cambios significativos de tomar os medicamentos. Mellorar o perfil lipídico no sangue non aparece sobre o estado de saúde e non ten síntomas externos. Recoñece só o perfil lipídico. Debido ao avaliar estatina sabios guiado os expertos de revisión. E sobre as preparacións que o ingrediente activo é pitavastatina, expertos locais non pode responder.

Na práctica clínica na CEI "pitavastatina" por mor do alto custo e por mor da presenza de "rosuvastatina" e os seus xenéricos non se aplica. En preparacións "rosuvastatina", que son indicados anteriormente, a unha acción rápida: Perfil lipídico normalizadas 1-2 meses. O "atorvastatina" é hora e media máis. Tamén "rosuvastatina" xenérico máis seguro, xa que as dúas especies son metabolizados polo citocromo. Polo momento, esta información é tomado desde os comentarios de expertos, que ten un papel crucial na elección estatina en situacións clínicas específicas.

As conclusións xerais das últimas xeracións de estatinas

Drogas "pitavastatina" e "rosuvastatina" son os máis avanzados entre os representantes da clase estatina, para o cal un gran corpo de evidencias recollidas. Os seus efectos son xeralmente similares aos do "atorvastatina", pero hai diferenzas. "A pitavastatina" e "rosuvastatina" para permitir alcanzar os niveis de colesterol-obxectivo, ea lipoproteína de baixa densidade nunha dosificación máis baixa do que o "atorvastatina".

Ademais da superioridade arriba estatinas última xeración é importante e é outro aspecto. En particular, no tratamento de "pitavastatina" e "rosuvastatina" observada unha rápida normalización de lípidos no sangue e homocisteinemia eliminación. Isto é importante, como no caso de enfermidade coronariana aguda, e en pacientes con enfermidade coronaria crónica, desencadeada pola aterosclerose coronaria. Seguridade do uso de estatinas máis altos que o ácido acetilsalicílico kardioform. Con todo, a presenza de contra-indicacións prohibe o seu uso a certos poboación de pacientes (ver. Contra-indicacións xerais).

exemplos de formulao

Medicamentos que conteñen "A rosuvastatina" dispoñíbel baixo os seguintes nomes comerciais: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Todos estes medicamentos son xenéricos "Crestor", que se tornou o primeiro rosuvastatina. Fármaco, no que a substancia activa é pitavastatina, rexistrado como «Livalo». Seus xenéricos son «Pitavas» e «Pivasta». non se producen na CEI, aínda inscrita na Farmacopéia.

resumen

De conformidade coa clase de efectos farmacolóxicos e análise da eficacia do seu uso, o uso de estatinas está garantido para a estabilización da placa aterosclerótica e impedir a súa deformación. Son tamén usados para reducir a intensidade da aterosclerose, afectando o perfil de lípidos de soro sanguíneo. Como resultado, esta clase de drogas é realmente necesario en cardioloxía. E a calidade dos recentes estatinas xeración xa son medios eficaces de prevención de trombose coronaria fatal.